(R)-8-(3-amino-piperidin-1-il)-7-but-2-inil-3-metil-1-(4-metil-kinazolin-2-ilmetil)-3

Linagliptin Linagliptin, ki ga je razvilo podjetje Boehringer Ingelheim, je odobrila FDA 2. maja 2011. Uporablja se za kombinacijo prehrane in vadbe za izboljšanje nadzora ravni glukoze v krvi pri ljudeh s sladkorno boleznijo tipa 2.Linagliptin izboljša nadzor glukoze v krvi pri bolnikih z zaviranjem dipeptidil peptidaze-4 (DPP-4).

Inkretin (Incretin) spodbuja izločanje insulina s celicami B otočka trebušne slinavke, predvsem vključno z od glukoze odvisnim insulinotropnim polipeptidom (GIP) in glukagonu podobnim polipeptidom-1 (GLP-1).DDP-4 je serinska proteaza, ki se nahaja na površini celic.Veže se na beljakovine in je široko prisoten v plazmi in različnih tkivih v telesu (kot so ledvice, jetra, resice tankega črevesa, endotelne celice itd.).Linagliptin je selektivni zaviralec DPP-4, ki zavira aktivnost encima z reverzibilno vezavo na DPP-4, upočasni razgradnjo GLP-1, poveča aktivnost GLP-1 in na od glukoze odvisen način stimulira izločanje insulina in zmanjša raven glukagona v obtoku in s tem uravnava raven glukoze v krvi bolnikov s sladkorno boleznijo tipa 2.

V primerjavi z drugimi zaviralci DPP-4 so glavne prednosti linagliptina: ima odlično ledvično varnost in lahko učinkovito zniža glikoziliran hemoglobin.Linagliptin se v prototipni obliki večinoma izloča z blatom.Po peroralni uporabi se skozi ledvice izloči le 5 % dane količine.Tudi če ga dajemo intravensko, se ga le 30,8 % izloči preko ledvic.Zato ni potrebe po zdravljenju bolnikov.Redno preverjajte delovanje jeter in ledvic ter prilagajajte odmerek.Vsi bolniki lahko enotno določijo odmerek za enostavno predpisovanje.
Pogosti neželeni učinki linagliptina so okužbe dihal, zamašen nos, bolečine v mišicah, glavobol in vneto grlo.