FondaparinSodiuM; Fondaparinux SodiuM Identifikacija; Fondaparinuks natrij N-4;
FondaparinSodiuM; Fondaparinux SodiuM Identifikacija; Fondaparinuks natrij N-4;
Biološka aktivnost fondaparinuksa
| Opišite | Natrijev fondaparinuks je od antitrombina odvisen zaviralec faktorja Xa. |
| Povezanokategorije | signalna pot >> Presnovni encimi/proteaze >> Faktor Xa Raziskovalna področja >> Srčno-žilne bolezni |
| Tarča | Faktor Xa[1] |
| In vitroštudije | Natrijev fondaparinuks je prvi nov antikoagulant, ki selektivno cilja na faktor Xa.Za fondaparinuks je vrednost IC50 (anti-Xa ie/ml) aktiviranih monocitov (ac-M) 0,59±0,05, delcev, pridobljenih iz monocitov (MMP), pa 0,17±0,03 [2]. |
| In vivoraziskovanje | Natrijev fondaparinuks ima linearen, od odmerka odvisen farmakokinetični profil, ki zagotavlja zelo predvidljiv odziv.Natrijev fondaparinuks ima 100-odstotno biološko uporabnost, ima hiter začetek delovanja, ima razpolovni čas od 14 do 16 ur in se lahko še naprej upira trombozi v 24 urah.Zdravilo ne vpliva na protrombinski čas ali aktivirani delni tromboplastinski čas, niti ne vpliva na delovanje ali agregacijo trombocitov [1]. |
| Reference | [1].Bauer KA.et al.Natrijev fondaparinuks: selektivni zaviralec faktorja Xa.Am J Health Syst Pharm.1. november 2001; 58 Suppl 2: S14-7.[2].Ben-Hadj-Khalifa S, et al.Diferencialni zaviralni učinek fondaparinuksa, enoksaparina in nefrakcioniranega heparina na koagulacijo v celičnih modelih nastajanja trombina.Fibrinoliza koagulacije krvi.2011 julij; 22 (5): 369-73. |
Kemijske in fizikalne lastnosti fondaparinuksa
| Molekulska formula | C31H53N3Na10O49S8 |
| Molekularna teža | 1738.16 |
| PSA | 900.82000 |
Fondaparinuks je nova vrsta antitrombotičnega zdravila, ki ga je FDA odobrila po heparinu in heparinu z nizko molekulsko maso za zdravljenje in preprečevanje različnih arteriovenskih tromboz.
Indikacije: Fondaparinuks se uporablja pri bolnikih, ki imajo večjo ortopedsko operacijo spodnjih okončin, kot je zlom kolka, večja operacija kolena ali zamenjava kolka, za preprečevanje venske trombembolije.Uporablja se za zdravljenje bolnikov z nestabilno angino pektoris ali miokardnim infarktom brez elevacije spojnice ST, ki so podvrženi urgentnemu (<120 minut) invazivnemu zdravljenju (PCI) brez indikacije.Uporablja se za zdravljenje bolnikov z miokardnim infarktom z elevacijo ST, ki uporabljajo trombolizo ali na začetku ne prejemajo drugih oblik reperfuzijskega zdravljenja.
1) Nenehna tržna promocija družbe Glaxo ga bo postavila na mesto osrednjega zdravila v nadaljnji klinični poti Ministrstva za zdravje, reformi cen Nacionalne komisije za razvoj in reforme in zdravstvenem zavarovanju Ministrstva za zavarovanje ljudi.
A、Produkt še ni vključen v nacionalno zdravstveno zavarovanje.Leta 2010 je prilagoditev zdravstvenega zavarovanja pravkar vstopila v lokalno zdravstveno zavarovanje 16 provinc.Prodaja je v začetni fazi in bo postopoma nadomestila trg nizkomolekularnih heparinov;province zdravstvenega zavarovanja: Shaanxi, Shanxi, Notranja Mongolija, Liaoning, Tibet, Yunnan, Guangdong, Guangxi, Hainan, Jiangsu, Gansu, Fujian, Jiangxi, Henan, Hubei, Peking.
B、Indikacije še vedno naraščajo.GSK ima trenutno v ambulanti 3 indikacije.Na primer, indikacije za stente so izključno odobrene.Drugi heparini niso na voljo.Klinična uporaba stentov se vsako leto poveča za 30 %.Z odobritvijo novih indikacij se bo prodaja povečala.Teoretično je mogoče s tem izdelkom zdraviti vse bolezni, ki jih zdravimo z izdelki serije heparin.
C、Cenovna ugodnost, najnižja cena tega izdelka na ameriškem trgu je 132 ameriških dolarjev za kos, na Kitajskem 168 juanov, domača cena ne bo padla.Če izvažate, ima mednarodni trg širok prostor；
2) Tehnični prag je visok, surovina je sintetizirana v 75 korakih, patent pa je potekel za 5 let (članek iz leta 2014).Drugi proizvajalci ga niso odobrili.Sinteza je izjemno težka.Ne bo storjeno v manj kot 10 letih.Cikel je dolg, težaven in investicijski.visoka.Domačih konkurentov je malo, tuji konkurenti pa imajo visoke stroške surovin.Naš cilj je nenehno zniževanje stroškov surovin in nadomestitev Glaxa v proizvodnji surovin.
Hengrui Pharmaceuticals Fondaparinux je bil leta 2018 odobren kot prva imitacija na Kitajskem.
Guangdong Runxing Biotechnology Co., Ltd. ima letno proizvodnjo 210 kg naprednega intermediata natrijevega fondaparinuksa N3, ki bo vložen leta 2018.
Fondaparinux je prvotno razvil MYLAN IRELAND.Trenutno Hengrui Pharmaceuticals, Borui Pharmaceuticals, Haisco.
JIN DUN Medical imaKvalifikacija ISO in ustreza proizvodnim standardom GMP, zaposloval domače in tuje strokovnjake za sintezo zdravil z bogatimi izkušnjami za vodenje raziskav in razvoja podjetja.
TEHNOLOŠKE PREDNOSTI
●Katalitično hidrogeniranje pod visokim pritiskom.Reakcija visokotlačne hidrogenolize.Kriogena reakcija (<-78 %C)
● Aromatska heterociklična sinteza
● Reakcija preureditve
● Kiralna ločljivost
● Hudiča, Suzuki, Negishi, Sonogashira.Gignardova reakcija
Oprema
Naš laboratorij ima različno eksperimentalno in preskusno opremo, kot je: NMR (Bruker 400M)、HPLC、kiralna HPLC、LC-MS、LC-MS/MS (API 4000)、IR、UV、GC、GC-MS, kromatografija, Mikrovalovni sintetizator, vzporedni sintetizator, diferencialni vrstični kalorimeter (DSC), elektronski mikroskop ...
Ekipa za raziskave in razvoj
Jindun Medical ima skupino strokovnega osebja za raziskave in razvoj ter zaposluje številne domače in tuje strokovnjake za sintezo zdravil, ki vodijo raziskave in razvoj, zaradi česar je naša sinteza natančnejša in učinkovitejša.
Pomagali smo več vrhunskim domačim farmacevtskim podjetjem, kot nprHansoh, Hengrui in HEC Pharm.Tukaj bomo pokazali del njih.
Prvi primer prilagajanja:
Cas št.: 110351-94-5
Drugi primer prilagajanja:
Cas št.: 144848-24-8
Tretji primer prilagajanja:
Cas št.: 200636-54-0
1.Prilagodite nove vmesne izdelke ali API-je.Enako kot pri zgornji delitvi primerov imajo stranke zahteve po specifičnih vmesnih izdelkih ali API-jih in ne morejo najti potrebnih izdelkov na trgu, potem lahko pomagamo prilagoditi.
2.Optimizacija procesov za stare izdelke.Naša ekipa bo pomagala optimizirati in izboljšati takšno proizvodnjo, katere reakcijska pot je stara, proizvodni stroški visoki in učinkovitost nizka.Zagotavljamo lahko celotno dokumentacijo za prenos tehnologije in izboljšanje procesov, strankam pomagamo pri učinkovitejši proizvodnji.
JIN DUN Medical vam nudi od tarč za droge do IND-jevpersonalizirane rešitve za raziskave in razvoj na enem mestu.
JIN DUN Medical vztraja pri ustvarjanju ekipe s sanjami, ki izdeluje dostojne izdelke, je natančna, stroga in se trudi biti zaupanja vreden partner in prijatelj strank!
