Entekavir USP nečistoča B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;

Kratek opis:

Podrobnosti o izdelku

Oznake izdelkov

Aplikacija

Entekavir（SQ 34676;BMS 200475） je selektiven in učinkovit zaviralec HBV.V celicah HepG2 je vrednost EC50 3,75 nM.Najnovejša zdravila prve izbire proti hepatitisu B in proti aidsu.

Učinek entekavirja

Ta izdelek je analog gvanin nukleozida, ki zavira polimerazo virusa hepatitisa B (HBV).Lahko se fosforilira v aktivni trifosfat, razpolovna doba trifosfata v celici pa je 15 ur.S tekmovanjem z naravnim substratom polimeraze HBV deoksigvanozin trifosfatom lahko entekavir trifosfat zavre vse tri aktivnosti virusne polimeraze (reverzne transkriptaze): (1) začetek polimeraze HBV;(2) pregenomska mRNA Tvorba negativne verige reverzne transkripcije;(3) Sinteza pozitivne verige HBV DNA.Zaviralna konstanta (Ki) entekavir trifosfata na HBV DNA polimerazo je 0,0012 μM.Entekavir trifosfat ima šibek zaviralni učinek na celično α, β, δ DNA polimerazo in mitohondrijsko γ DNA polimerazo z vrednostjo Ki od 18 do 160 μM.

Parametri

Opišite	Entekavir（SQ 34676;BMS 200475）je selektiven in učinkovit zaviralec HBV。V celicah HepG2 je vrednost EC50 3,75 nM.
Povezanokategorije	signalna pot >> Protiinfekcijsko >> HBV Raziskovalna področja >> Inf
Tarča	EC50: 3,75 nM (anti-HBV, celica HepG2)[2]
In vitroštudije	EC50 BMS-200475 za HBV je 3,75 nM.Vgrajen je v začetnike proteina HBV, nato pa je stopnja iniciacije reverzne transkriptaze zavrta.Protivirusna aktivnost BMS-200475 je znatno nižja od drugih virusov RNA in DNA [1].V primerjavi z drugimi analogi deoksigvanozina (penciklovir, ganciklovir, lobukavir in aciklovir) ali lamivudinom obstaja večja verjetnost, da bo entekavir fosforiliran v svoj aktivni presnovek.Znotrajcelični razpolovni čas entekavirja je 15 ur [2].
In vivoraziskovanje	BMS-200475 se zdravi peroralno vsak dan z odmerkom v razponu od 0,02 do 0,5 mg/kg telesne teže 1 do 3 mesece, kar lahko učinkovito zmanjša raven viremije virusa hepatitisa seka (WHV) pri kronično okuženih sekih [3].
Celicaposkus	BMS 200475 pripravimo v fiziološki raztopini s fosfatnim pufrom (PBS) in razredčimo z ustreznim medijem, ki vsebuje 2 % fetalnega govejega seruma.Celice HepG2 2.2.15 smo zasejali na ploščo z 12 vdolbinicami Biocoat, prevlečeno s kolagenom, pri gostoti 5 × 10 5 celic na vdolbino in jih vzdrževali v konfluentnem stanju 2 do 3 dni, nato pa prekrili z 1 ml BMS 200475 srednjaKvantifikacija HBV je bila izvedena 10. dan [1].
Reference	[1].Innaimo SF, et al.Identifikacija BMS-200475 kot močnega in selektivnega zaviralca virusa hepatitisa B.Protimikrobna sredstva Chemother.1997 julij;41(7):1444-9.[2].Rivkin A, et al.Pregled entekavirja pri zdravljenju kronične okužbe s hepatitisom B.Curr Med Res Opin.2005 Nov;21(11):1845-57.[3].Genovesi EV, et al.Učinkovitost karbocikličnega 2'-deoksigvanozin nukleozida BMS-200475 v modelu woodchuck okužbe z virusom hepatitisa B.Protimikrobna sredstva Chemother.1998 december;42(12):3209-18.

Fizikalne in kemijske lastnosti entekavirja

Gostota	1,8±0,1 g/cm³
Vrelišče	734,2ºC pri 760 mmHg
Tališče	249-252 °C
Molekulska formula	C12H15N5O3
Molekularna teža	277.279
Plamenišče	397,9 °C
Natančna kakovost	277.117493
PSA	130.05000
LogP	-0,96
Lastnosti videza	Bel do umazano bel/rumen kristaliničen prah
Lomni količnik	1,837
Pogoji shranjevanja	-20°C Zamrzovalnik

Entecavir Carina

Carinska koda	2933990099
Kitajski pregled	2933990099. Druge heterociklične spojine, ki vsebujejo le heteroatome dušika.Stopnja davka na dodano vrednost: 17,0 %.Stopnja vračila davka: 13,0 %.Regulativni pogoji: Ni.Carina po državah z največjimi ugodnostmi: 6,5 %.Splošna tarifa: 20,0 %
Elementi deklaracije	Ime izdelka, vsebina sestavine, uporaba, heksametilen klorid, navedite videz, 6-kaprolaktam, navedite videz, datum podpisa
Povzetek	2933990090. heterociklične spojine samo z dušikovimi heteroatomi.DDV:17,0%.Stopnja vračila davka: 13,0 %..MFN tarifa: 6,5 %.Splošna tarifa: 20,0 %

Dodatne informacije:

Qu Qiang (doktor klinične farmakologije, Oddelek za farmacijo, bolnišnica Xiangya, Central South University) in Wang Ruoguang (doktor medicine, podoktorski študij biologije, Changsha Ruoguang Medical Research Center) sta prav tako zapisala, da: v režimu zdravljenja z entekavirjem se lahko jemlje entekavir več let ali celo 10 let.Več kot leta.In ga lahko uporabljajo nosečnice, kar kaže na dobro varnost.

Sodeč po teh znanih molekularnih farmakoloških mehanizmih ima lahko entekavir protivirusni učinek širokega spektra, ne le učinkovit proti HBV.

Entecavir pogosto uporabljamo tudi za zdravljenje virusnih okužb dihal v ambulanti in učinek je izjemen.

Trenutno je v retrospektivni analizi več kot 500 bolnikov s COVID-19 v Hubeiju (kraj) le ena oseba jemala entekavir.Čas predpisovanja je bil v začetku januarja, nato pa je bilo zdravilo ustavljeno.

Medtem ko podpirajo medicinsko osebje v Hubeiju, nekateri domači zdravniki ali skupine z visokim tveganjem, ki trenutno uporabljajo entekavir za preprečevanje COVID19, ni nobenega primera okužbe.Domnevni ljudje, ki jemljejo entekavir, nihče ni napredoval do diagnoze COVID19.

Težave s patentom:

Obstajata predvsem dva procesa, proces 06 in proces 89.Patent za postopek 06 je prezgodaj potekel (poteče 2023)!Čeprav so stroški postopka nizki, je kakovost razmeroma dobra, delavci pa so lahko močni, osebni nasvet: Za kemične tovarne uporabite postopek 06, da ne boste preveč arogantni;za farmacevtska podjetja, ne jemljite naključja in ne tvegajte preveč.

Leta 2014 je Chia Tai Tianqing dosegel letno prodajo v višini 10 milijard juanov z uporabo generičnih zdravil, kot je entekavir, od katerih je entekavir predstavljal 20 %.

Od odobritve uvoza entekavirja leta 2005 je več kot 100 domačih farmacevtskih podjetij zaprosilo za registracijo izdelka;med njimi so odobrena proizvodna podjetja Jiangsu Zhengda Tianqing Pharmaceutical (prva imitacija), Hainan Zhonghe Pharmaceutical in Fujian Guangxi Pharmaceutical Co., Ltd. Shengtang Pharmaceutical, Jiangxi Qingfeng Pharmaceutical, Suzhou Dawnrays Pharmaceutical, Shanghai Qingsong Pharmaceutical, Sichu Haisco Pharmaceutical, Shandong Lukang, Zhejiang Huasheng Biopharmaceutical, Changzhi Sanbao Biochemical.

Pharmaceutical, Anhui Baker Biopharmaceutical, Hunan Concord Pharmaceutical Industry, Peking Xiehe Pharmaceutical Factory, Beijing Baiao Pharmaceutical, Xinlitai Pharmaceutical, Dongyangguang itd.;od datuma pogodbe je ta izdelek od leta 2007 vstopil med priljubljene deklarirane sorte.

Z viri integrirana linija izdelkov

Certifikat

JIN DUN Medical imaKvalifikacija ISO in ustreza proizvodnim standardom GMP, zaposloval domače in tuje strokovnjake za sintezo zdravil z bogatimi izkušnjami za vodenje raziskav in razvoja podjetja.

Prednosti medicinskega prilagajanja

TEHNOLOŠKE PREDNOSTI
●Katalitično hidrogeniranje pod visokim pritiskom.Reakcija visokotlačne hidrogenolize.Kriogena reakcija (<-78 %C)
● Aromatska heterociklična sinteza
● Reakcija preureditve
● Kiralna ločljivost
● Hudiča, Suzuki, Negishi, Sonogashira.Gignardova reakcija

R & R JIN DUN

Oprema

Naš laboratorij ima različno eksperimentalno in preskusno opremo, kot je: NMR (Bruker 400M)、HPLC、kiralna HPLC、LC-MS、LC-MS/MS (API 4000)、IR、UV、GC、GC-MS, kromatografija, Mikrovalovni sintetizator, vzporedni sintetizator, diferencialni vrstični kalorimeter (DSC), elektronski mikroskop ...

Ekipa za raziskave in razvoj

Jindun Medical ima skupino strokovnega osebja za raziskave in razvoj ter zaposluje številne domače in tuje strokovnjake za sintezo zdravil, ki vodijo raziskave in razvoj, zaradi česar je naša sinteza natančnejša in učinkovitejša.

Delitev primerov

Pomagali smo več vrhunskim domačim farmacevtskim podjetjem, kot nprHansoh, Hengrui in HEC Pharm.Tukaj bomo pokazali del njih.

Prvi primer prilagajanja:

Cas št.: 110351-94-5

Drugi primer prilagajanja:

Cas št.: 144848-24-8

Tretji primer prilagajanja:

Cas št.: 200636-54-0

Način sodelovanja

1.Prilagodite nove vmesne izdelke ali API-je.Enako kot pri zgornji delitvi primerov imajo stranke zahteve po specifičnih vmesnih izdelkih ali API-jih in ne morejo najti potrebnih izdelkov na trgu, potem lahko pomagamo prilagoditi.

2.Optimizacija procesov za stare izdelke.Naša ekipa bo pomagala optimizirati in izboljšati takšno proizvodnjo, katere reakcijska pot je stara, proizvodni stroški visoki in učinkovitost nizka.Zagotavljamo lahko celotno dokumentacijo za prenos tehnologije in izboljšanje procesov, strankam pomagamo pri učinkovitejši proizvodnji.

JIN DUN Medical vam nudi od tarč za droge do IND-jevpersonalizirane rešitve za raziskave in razvoj na enem mestu.

JIN DUN Medical vztraja pri ustvarjanju ekipe s sanjami, ki izdeluje dostojne izdelke, je natančna, stroga in se trudi biti zaupanja vreden partner in prijatelj strank!

Prejšnja: p-tolilkarboksilna kislina; 4-toluinska kislina, 99 %; 4-karboksitoluen, p-toluinska kislina;

Naslednji: FondaparinSodiuM; Fondaparinux SodiuM Identifikacija; Fondaparinuks natrij N-4;

Tukaj napišite svoje sporočilo in nam ga pošljite