Casp ungin acetat; Caspofungin acetat; Cancidas; Caspofungin acetat [USAN:BAN:JAN];
![Casp ungin acetat; Caspofungin acetat; Cancidas; Caspofungin acetat [USAN:BAN:JAN];Predstavljena slika](http://cdn.globalso.com/jindunchem-med/fbe17385.jpg)
Casp ungin acetat; Caspofungin acetat; Cancidas; Caspofungin acetat [USAN:BAN:JAN];
Biološka aktivnost kaspofungin acetata
| Opišite | Kaspofungin acetat je protiglivično zdravilo, ki lahko nekompetitivno zavira sintezo 1,3-β-d glukan sintaze. |
| Povezanokategorije | signalna pot >> Protiinfekcijsko >> Glivice Raziskovalna področja >> Infect |
| In vivoraziskovanje | Miši, ki so jim injicirali kaspofungin, niso imele bistvenih sprememb v valovni obliki ERG pri koncentraciji v steklovini od 0,41 do 4,1 μM, njihova mrežnica pa ni imela zaznavnih morfoloških sprememb ali izgube celic.Pri koncentraciji steklastega telesa 41 µM je kaspofungin zmanjšal amplitudo vala a, vala b in odziv skotopičnega praga ERG ter povzročil tudi zmanjšanje števila celic v plasti ganglijskih celic [1].Karprofungin (8 mg/kg) ali amfotericin B 1 mg/kg, intraperitonealna injekcija enkrat na dan 30 ur po okužbi 7 zaporednih dni, glede na kontrolno zdravljenje z nosilcem, 100-odstotno preživetje 28. dan, kar povzroči 100-odstotno stopnjo umrljivosti podnevi 11 , po nalezljivem izzivu.V primerjavi s kontrolnim zdravljenjem z vehiklom 5. dan je kaspofungin zmanjšal okrevanje preživete Candide v ledvičnem in možganskem tkivu, ko je kontrolna obremenitev dosegla svoj vrh.Miši, zdravljene s kaspofunginom v odmerku 2 mg/kg ali več, so imele 5. dan znatno manjšo obremenitev možganov kot miši, zdravljene z amfotericinom B. Zdravljenje z amfotericinom B in kaspofunginom je zmanjšalo obremenitev ledvic z glivicami za 1,7 log CFU/g in za 2,46 do 3,64 log CFU /g [2]. |
| živalposkus | Protiglivična terapija se je začela 30 ur po okužbi in je bila dana z intraperitonealno (ip) injekcijo enkrat na dan 7 dni.Miši so bile zdravljene z 1, 2, 4 ali 8 mg/kg/dan kaspofungina, 1 mg/kg/dan amfotericina B ali kontrolnega nosilca (sterilna destilirana voda).Učinkovitost modela smo ovrednotili na tri načine: s spremljanjem stopnje preživetja 10 živali v vsaki zdravljeni skupini, s spremljanjem obremenitve s Candido v tkivih ledvic in možganov druge skupine zdravljenih živali ter s histološkim vrednotenjem ledvic.In možgani.Tretja skupina zdravljenih živali.Miši so bile evtanazirane z vdihavanjem CO 2 in kultivirane po 30 urah (samo kontrola, zdravljena z nosilcem) in 5. dan (24 ur po 4. odmerku), 8. dan (24 ur po zadnjem odmerku) ter 14, 21 ur in histološko. vzorčenje tkiva.(samo zdravljenje s kaspofunginom) in 28 po napadu. |
| Reference | [1].Mojumder DK, et al.Vrednotenje retinalne toksičnosti intravitrealnega kaspofungina v očesu miši.Invest Ophthalmol Vis Sci.2010 Nov;51(11):5796-803. [2].Flattery, Amy M. et al.Učinkovitost kaspofungina pri juvenilnem mišjem modelu kandidoze centralnega živčnega sistema.Protimikrobna sredstva in kemoterapija (2011), 55(7), 3491-3497. |
Kemijske in fizikalne lastnosti kaspofungin acetata
| Vrelišče | 1408,1ºC pri 760 mmHg |
| Molekulska formula | C56H96N10O19 |
| Molekularna teža | 1093.31000 |
| Natančna kakovost | 1092.64000 |
| PSA | 412.03000 |
| LogP | 0,06150 |
| Lastnosti videza | bela do bež |
| Parni tlak | 0 mmHg pri 25°C |
| Pogoji shranjevanja | 20°C |
| Topnost v vodi | H2O: topna 15 mg/mL (bistra raztopina) |
Carina kaspofungin acetata
| Carinska koda | 2933990099 |
| Kitajski pregled | 2933990099. Druge heterociklične spojine, ki vsebujejo le heteroatome dušika.Stopnja davka na dodano vrednost: 17,0 %.Stopnja vračila davka: 13,0 %.Regulativni pogoji: Ni.Carina po državah z največjimi ugodnostmi: 6,5 %.Splošna tarifa: 20,0 % |
| Elementi deklaracije | Ime izdelka, vsebina sestavine, uporaba, heksametilen klorid, navedite videz, 6-kaprolaktam, navedite videz, datum podpisa |
| Povzetek | 2933990090. heterociklične spojine samo z dušikovimi heteroatomi.DDV:17,0%.Stopnja vračila davka: 13,0 %..MFN tarifa: 6,5 %.Splošna tarifa: 20,0 % |
Proces produkcije
Kaspofungin je treba pripraviti s fermentacijsko polsintetično tehnologijo.Surovi produkt glavnega obroča je treba pridobiti s tehnologijo fermentacije, nato pa vmesni produkt pridobimo z ločevanjem in čiščenjem, nato pa se vmesni produkt uporabi kot začetni material za dokončanje spajanja stranske verige s sintetično tehnologijo, da končno dobimo ciljni element.Ker morajo "fermentirani polsintetični" izdelki iti skozi več tehničnih povezav, kot so fermentacija, ločevanje in čiščenje, sinteza itd., sta tehnična pot in nadzor procesnih parametrov v Chemicalbooku zelo zapletena.Poleg tega so regulatorne zahteve za registracijo kaspofungina, fermentiranega polsintetičnega izdelka, izjemno visoke.Prijavni dokumenti morajo začeti pri viru fermentacije, ne samo za sistematično preučevanje gojenja seva, tehnologije fermentacije in tehnologije čiščenja, temveč tudi za raziskovanje procesa sinteze.Potek, pogoji in nadzor nečistoč v procesu, saj je končni izdelek precej krhek, vsaka nepazljivost izniči ves prejšnji trud, tehnična težavnost in stroški pa niso zanemarljivi.
Ravno zaradi visokih tehničnih ovir in dobrega konkurenčnega okolja je Hengrui Caspofungin po uvrstitvi na borzo ohranil relativno dober cenovni prostor.
Patentna zaščita je potekla leta 2014
Prodaja terminalnih injekcij kaspofungina v javnih zdravstvenih ustanovah na Kitajskem (enota: deset tisoč juanov)
Do zdaj so bila za uvrstitev odobrena samo generična zdravila Hengrui Pharmaceuticals, Chia Tai Tianqing, Borui Pharmaceuticals in Haisco.Zdravilo Huadong?
Prvotno raziskovalno podjetje kaspofungin acetata je Merck, vloge za uvrstitev na seznam 6 podjetij pa so v pregledu in odobritvi, in sicer Qilu Pharmaceutical, Nanjing Yinxing Pharmaceutical, Sihuan Pharmaceutical, Osaikang Pharmaceutical, Sino-US Huadong Pharmaceuticals in Tian Wei Biopharmaceuticals.
JIN DUN Medical imaKvalifikacija ISO in ustreza proizvodnim standardom GMP, zaposloval domače in tuje strokovnjake za sintezo zdravil z bogatimi izkušnjami za vodenje raziskav in razvoja podjetja.
TEHNOLOŠKE PREDNOSTI
●Katalitično hidrogeniranje pod visokim pritiskom.Reakcija visokotlačne hidrogenolize.Kriogena reakcija (<-78 %C)
● Aromatska heterociklična sinteza
● Reakcija preureditve
● Kiralna ločljivost
● Hudiča, Suzuki, Negishi, Sonogashira.Gignardova reakcija
Oprema
Naš laboratorij ima različno eksperimentalno in preskusno opremo, kot je: NMR (Bruker 400M)、HPLC、kiralna HPLC、LC-MS、LC-MS/MS (API 4000)、IR、UV、GC、GC-MS, kromatografija, Mikrovalovni sintetizator, vzporedni sintetizator, diferencialni vrstični kalorimeter (DSC), elektronski mikroskop ...
Ekipa za raziskave in razvoj
Jindun Medical ima skupino strokovnega osebja za raziskave in razvoj ter zaposluje številne domače in tuje strokovnjake za sintezo zdravil, ki vodijo raziskave in razvoj, zaradi česar je naša sinteza natančnejša in učinkovitejša.
Pomagali smo več vrhunskim domačim farmacevtskim podjetjem, kot nprHansoh, Hengrui in HEC Pharm.Tukaj bomo pokazali del njih.
Prvi primer prilagajanja:
Cas št.: 110351-94-5
Drugi primer prilagajanja:
Cas št.: 144848-24-8
Tretji primer prilagajanja:
Cas št.: 200636-54-0
1.Prilagodite nove vmesne izdelke ali API-je.Enako kot pri zgornji delitvi primerov imajo stranke zahteve po specifičnih vmesnih izdelkih ali API-jih in ne morejo najti potrebnih izdelkov na trgu, potem lahko pomagamo prilagoditi.
2.Optimizacija procesov za stare izdelke.Naša ekipa bo pomagala optimizirati in izboljšati takšno proizvodnjo, katere reakcijska pot je stara, proizvodni stroški visoki in učinkovitost nizka.Zagotavljamo lahko celotno dokumentacijo za prenos tehnologije in izboljšanje procesov, strankam pomagamo pri učinkovitejši proizvodnji.
JIN DUN Medical vam nudi od tarč za droge do IND-jevpersonalizirane rešitve za raziskave in razvoj na enem mestu.
JIN DUN Medical vztraja pri ustvarjanju ekipe s sanjami, ki izdeluje dostojne izdelke, je natančna, stroga in se trudi biti zaupanja vreden partner in prijatelj strank!
